Проблема препаратов в том, что люди, их принимающие, часто (приблизительно в 101%случаев) — сбивчиво себе представляют, о чём идёт речь, а с другой стороны, доктора, которые прописывают и рекомендуют подобного рода препараты, не только расхваливают их, но часто (приблизительно в 101% случаев) сами не знают психофармакологию препарата, или же напротив, знают её отменно, и оттого и прописывают.
Поскольку метадоном нынче модно лечить зависимость от героина, то грех не отвести отдельное место не менее прекрасной отрасли под названием «наркология, как она есть». Если читатели будут знать обратные стороны медалей как психиатрии, так и наркологии и применяемых препаратов, то картинка станет более широкой и «красивой». Давно уже за рубежом рассматривается перспектива применения мощных опиоидов-частичных агонистов мю-опиоидных и ряда иных рецепторов в качестве антидепрессантов — тут я уже не сомневаюсь, что депрессия любая будет просто размазана по стенам, если в ход пустят бупренорфиноподобные вещи, о которых обыватель также знает не так много. Например, мало кто знает, что бупренорфин относится к группе опиоидных анальгетиков из группы эторфина, или, как его ещё называют, «соединения Бентли» — в честь английского химика К.Бентли, который синтезировал эту группу соединений (эторфин по разным данным обладает активностью в пределах 1000М, где «М» — единица активности морфина, с которым сравнивают активность всех иных опиоидов).
Разве же это не прекрасно, когда рядышком стоит структура, скажем, бупропиона («Веллбутрин», «Zyban») и структуры таких замечательных веществ, как хлорфентермина — психостимулятора-аноректика из группы амфетамина — а также такого замечательного препарата, как эфедрон!
Бупропион (Zyban):
Хлорфентермин:
Эфедрон:
Химиком не надо быть, чтобы увидеть, каких вещей это производное — популярное и безопасное, как говорят в рекламе, средство в борьбе с курением, и ещё более безопасный и новый антидепрессант Веллбутрин, влияющий на реаптейк допамина и норадреналина! Умный человек поглядит на эти структуры, найдёт те три отличия, образно выражаясь, и поймёт, что Зибан — это не такой уж и безопасный препарат, а прочитав, что бупропион является действующим веществом АД Веллбутрина, узнает о таких побочных эффектах бупропиона, как судороги, анорексия, психические нарушения, инсомния и далее по ходу! А девушки? Те, которые худеют. Как по мне, так они просто обязаны не только знать, но и видеть то, благодаря чему худеют! Эфедрин, норэфедрин, псевдоэфедрин и т.п. — это самые распространённые вещества в составах всяческих китайских травок-пилюль, по отношению к которым в РФ недавно были приняты меры соответствующие. Пусть и видят, что одного поля ягодки все эти вещи, на примере того же эфедрина, скажем:
Станет понятно, почему сердечко садится вместе с утратой веса, и почему расстаться с препаратами этими сложновато, мягко говоря. Ну а по ознакомлении с «классическими» производными психостимуляторов группы амфетамина, или, говоря более точно, фенэтиламина, станет более «понятен» и сибутрамин —
— как «усложнённое» производное всё того же наркотика и потому с допаминэргическими эффектами в виде влияния на реаптейк 5НТ и NA. Но это также и открывает дверцу в мир «дискотечных радостей» нынешних «деток» — большинство классических вещей типа «Экстази», МБДБ и т.д., и т.п. — как-никак — также производные всё того же фенэтиламина: Экстази, химически называемый «МетиленДиоксиМетАмфетамин» (МДМА), выглядит так:
А по этой чудесной можно наочно посмотреть, к чему приводит злоупотребление этим веществом. Достаточно выбрать русский, и поглядеть, как что в ЦНС работает, и к чему приводит. Хоть и в общих чертах, но весьма доходчиво для людей, мало знакомых с психиатрией в целом и в психофармакологии в частности. А более внимательные обратят внимание на то, что метилендиокси-замещение присутствует и в структуре популярного антидепрессанта Пароксетина:
Да к тому же с элементом пиперидина, непосредственно связанного с фенилом, а это важная часть структур многих опиоидных анальгетиков — вроде бы ничего, но интересное строение у этого пароксетина, сгубившего не одну жизнь и искалечившего ЦНС многих людей...
А сама тема антидепрессантов — это же просто «весёлые картинки» для психофармаколога! Хоть и несмешные — для тех, кого они покалечили или убили.
Был ведь опыт работы с аминептином, который давал эффекты, схожие на эффекты кокаина так, что даже некоторые наркоманы не различали, но вот появился тианептин, и несмотря на структурное сходство и атипичность в действии да английских описаний препарата, тот факт, что тианептин — это «лайт-версия» аминептина, но со своими «изюминками» — стал понятным только после пандемии коаксиломании, которая унесла даже боюсь сказать сколько жизней наивных наркоманов, полагающих, что за овалами тианептина скрывается «идеальный наркотик» — эффект при введении токсических доз тианептина ведь гармонично соединяет в себе эффекты опиатов, кокаина, экстази и бензодиазепинов...
Аминептин:
Тианептин:
Прозак — детище Вудварда из «Эли Лили» — после совершения полного синтеза ЛСД, изучения его влияния на высшую нервную деятельность человека наряду с псилоцибином и соотнося это всё с ролью серотонина, родился популярный прозак, и корни его уходят именно в психотомиметические вещества:
Один же из первых «СИОЗС», зимелидин, структуру взаимствовал у тиамбутенов — синтетических опиоидов тиамбутенов, и убив немало Душ, был изъят из обихода. А зная о том, что трамадол — это смешанный анальгетик, в основном работающий на центральном уровне с реаптейком 5НТ и NA, и лишь метаболизируясь, даёт подлинный опиоид — О-десметилтрамадол, не долго думая был «изобретён» венлафаксин, тут без комментариев:
Трамадол:
Венлафаксин:
Ну да дело такое — итак достаточно всего у вас тут, но ведь «наука», как говорится, на месте не стоит, как и лаборатории «Сервье», которые просто «радуют глаз» такими вещами, как, например, Карнипрамин и его хлор-производное. Это трициклические АД, боковая цепочка у которых представлена «куском» пиритрамида, лишенного всего двух фенилов и цианогруппы, да отдалили ещё этот «кусок» на атом углерода от «бабочки». Вроде, безопасные АД, как пишут. Может быть, может быть... Это листочек от «Сервье» по трициклическим антидепрессантам, на который я как-то наткнулся; много знакомого, но есть и препараты малоизвестные — именно карнипрамин изображен первым:
Всё, что я пишу и показываю — для того, чтобы люди не обманывались по поводу рекламы того, или иного препарата, да и просто знали, ЧТО именно они принимают. Мною была отмечена недобрая тенденция в плане появления на рынке новых АД-СИОЗСиН, и если дулоксетин ещё как-то похож на антидепрессант, то есть с ведущим тимоаналептическим действием, то этого не скажешь о милнаципране и венлафаксине, которые представляют СОВЕРШЕННО новую генерацию психотропных препаратов, и антидепрессивный эффект, например, у милнаципрана — это СОВОКУПНОСТЬ всех фармакологических эффектов этого до боли простого соединения, при том, что чисто тимоаналептический эффект у этого препарата весьма слабый. Да, есть торможение реаптейка соответствующих моноаминов, но эффект от этого свойства милнаципрана может (!) проявиться спустя довольно длительное время приёма, и далеко не у всех. Положительное влияние на настроение у «Иксела» обусловлено психостимулирующим действием и влиянием на целый ряд рецепторных комплексов, о чём нигде не говорится, это отрицается, хотя можно мельком встретить фразы вроде «...эти препараты также взаимодействуют с опиоидными структурами, ГАМК-ергическими, глутаматными и иными». Есть так называемое «Морфиновое правило», концепция которого возникла после того, как Шауман поставил рядом структуры морфина и петидина, изобразив морфин в выгодной для этого транскрипции, которую можно найти в справочниках 80-ых годов покойного ныне Машковского, который всячески пытался в фармацевтических справочниках предоставлять максимум информации о ЛС — начиная с обычной структурной формулы, и оканчивая необычными либо допаминэнергическими фармакологическими эффектами (как, например, иммуностимулирующая активность у ибупрофена, галлюциногенный эффект у циклосерина и эйфоризирующий, психостимулирующий — у ипрониазида, с которого и началась эра АД-ИМАО и т.д. С другой стороны, он упоминал о высокой токсичности изониазида, а Столяровым Г.В. были описаны случаи острого делирия при лечении этим антибиотиком; упоминалась ИМАО-активность у фуразолидона, и этот антибиотик применялся для «лечения» алкоголизма и т.д.).
Каждый раз справочники обновлялись по мере появления новых препаратов (особенно психотропных — БД, прочие транквилизаторы, антидепрессанты первых поколений, которые по сути являются единственно рабочими препаратами, как несмотря на изобилие новых классов АД, так и несмотря на свою высокую токсичность и множественные ПЭ, как, например, у амитриптилина, к которому всё же приходят больные БДЭ, переев тонны СИОЗС и пр., и только амитриптилин при внутривенном введении в дозах соответствующих позволял при БДЭ вести нечто вроде паллиативной терапии — давно известно, что АДы подавляют продуктивную симптоматику, и в ОЧЕНЬ редких случаях могут при ОЧЕНЬ точно выставленном диагнозе и правильном курсе дать какой-то позитивный результат в виде устойчивой ремиссии, но как показывает опыт, к АД рано или поздно возвращаются. Сейчас же имеются тенденции, когда жить «на аптечных колёсах» — это нормально! Зайдя в аптеку, ШКОЛЬНИК без проблем купит без проблем и недорого прозака по самое немогу! Когда этот АД только появлялся, то стоил он 20$ за 14 таблеток, и действовал далеко не так, как нынешние продепы и пр. Были случаи энуреза у несклонных к этому людей, антихолинергическая активность у прозака намного выше, нежели себе представляют, не говоря о том, что это самый неселективный из всех «СИОЗС»! Сейчас его купляют при малейшей неврастении и преспокойно пьют сколько кто хочет.
Но об АДах можно говорить нескончаемо, и разумные специалисты давно знают, что это некий бизнес, мода, и т.п. О нейролептиках я вообще не говорю — там страшно даже просто обсуждать это! Тизерцин банальный, четвертинки таблетки которого хватит человеку со средним весом, чтобы на пару суток выбить себя из колеи, в той же наркологии применяется порой в дозах, которые могут оказаться просто-напросто СМЕРТЕЛЬНЫМИ для наркомана на фоне финлепсинов, адреноблокаторов и всего прочего, что полагается давать при оказании «первичной наркологической помощи»! Есть такой документ, и я не в курсе КТО его составлял, но суммарного действия тех препаратов, указанных в документе, да в тех дозах — хватит вполне и с головой для того, чтобы, как говорила один нарколог, — «остановить на скаку разбушевавшегося слона с обрывом хобота»! К счастью, по большей мере в наркологии дела обстоят несколько иначе, чем в психиатрии, хоть и выглядит всё намного страшнее, и всё те же «лекарства», но там есть специфика, хотя галоперидола не жалеют, как говорится. Наркодиспансер — это нечто вроде наркопритона в законе, это тема отдельная, связанная с реальным криминалом и многим иным. Просто тема метадона как заместительной терапии (ЗТ) героиномании — это верх совершенства тех американцев, о которых так доходчиво говорит Задорнов. Было бы смешно, если бы не реалии. Надо же признать, что группа метадона — это «продукция» немецкой фирмы «Хехст», созданная под чутким руководством фашистов как «секретное химическое снадобье», которое вместе с психостимуляторами и гормонами было частью экспериментов Гитлера по созданию «сверхчеловека», и структура метадона стала известной только после окончания войны, и то — в виде неких «Х-файлов», и по расшифровке стало видно, что это альфа,альфа-Дифенил-гамма-аминокарбониль
— одна из МНОГОЧИСЛЕННЫХ ссылок, но ряд серверов по этому вопросу, а также по ряду схожих с рассматриваемыми на этом ресурсе — закрыты. Я просто приведу более ёмкий по теме того, как героин позволяет облегчать состояние больным героинизмом, которые лечатся метадоном:
Героин получил официальное признание
Категория: Вредные привычки
Героин официально признан Нидерландами как медицинское средство. Коллегия оценки лекарственных препаратов одобрила один из медикаментов содержащих этот наркотик в качестве лекарственного препарата. Разрешение на продажу этого лекарства вступит в силу уже на следующей неделе. Именно тогда начнется распространение препарата через розничную аптечную сеть. Героин в таблетках будут отпускать строго по рецепту врача. Однако уже сейчас препарат применяется в специальных, имеющих соответствующую лицензию министерства здравоохранения клиниках в сочетании с синтетическим заменителем наркотиков метадоном в качестве терапии зависящих от героина наркоманов. Благодаря препарату, содержащему героин, состояние наркозависимых пациентов улучшается. Интересно отметить, что в Великобритании героин применяется в качестве лекарственного препарата на протяжении последних нескольких лет. Израильская медицина пока далека от подобных вольностей. Сегодня, 24 декабря на границе с Египтом израильское спецподразделение МАГАВ задержало контрабандиста с грузом в виде двух мешков героина общим весом в два килограмма. Героин перевозился в мешках из-под муки. Стоимость груза оценивается в пятьдесят тысяч долларов США.
Новости по теме:
— лечим наркоманию … героином
— стоит ли выписывать героин наркоманам?
— новое лекарство вылечивает от наркомании за три дня
— лекарства от психозов бессильны против низкого интеллекта
Вне сомнений, при правильном применении ЗТ опиомании удаётся снизить распространение СПИДа и кучи иных болезней, удаётся снизить уровень преступности наркоманов и даже перевести их на потребление чисто заместительного препарата орально и не только. Но есть гипотезы, а есть реальность, поэтому по вопросу ЗТ метадоном, надеюсь, всё прояснилось. Но более всего меня добивает тот факт, чем же не угодил бупренорфин, который действует недолго, и довольно успешно использовался и используется при ЗТ опиомании? Это не прямой агонист мю-рецепторов, это частичный агонист, способный вызвать абстиненцию в случае парентерального введения большой дозы интоксицированному чистыми мю-агонистами опиоидных рецепторов, наркоману, и успешно применяемый годы уже в виде сублингвальных таблеток при адекватной детоксикации и ведении больных. Сейчас я вижу и слышу, что и бупренорфин, и метадон — всё это стало наркотиками, и лишь действительно те, кто лечатся — получают какие-то результаты. Но я знаю около нескольких сотен опиоидов самых разных структур, с самыми разными фармакологическими особенностями и т.п., которые бы успешно могли применяться для ЗТ. Есть природные алкалоиды-опиоиды, часто хоть и сильнее морфина в десятки раз, но имеющие не только иные структурные каркассы, а и соответственно иные фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Ответ ясен, как сто граммов горошка. По крайней мере, для меня. Но коль тут говорят об АД и психиатрии, то в завершение темы метадона, небольшая иллюстрация. Схожесть необычайно велика, если уметь читать формулы, однако замещения в фенилах у циталопрама не позволяет выявить этому АД анальгетическую активность, мешает этому и длиннее на атом углерода, соединительная цепочка, это также важно. Тот доп. цикл в циталопраме, с кислородом — это ничего не решает по сути, это как бы вариант существования той небольшой цепочки у норметадона, также с кислородом, но в другом м.. состоянии. Однако несмотря на это, с опиоидными структурами этот антидепрессант взаимодействует. «МП» выдвигает к структуре опиоида выполнение трёх элементов: наличие бензольного кольца (а), непосредственно связанного с четырёхзамещённым атомом углерода (б), и третичный атом азота, удалённый от элемента б на дистанцию из двух атомов углерода. Разумеется, это самые общие требования, и существуют тысячи анальгетиков, которые либо частично соответствуют требованиям «МП» (тилидин, цирамадол, тиамбутены те же и множество иных анальгетиков), либо не соответствуют этим требованиям вовсе, как в случае наиболее активных наркотических анальгетиков — фентанилов (самый сильный анальгетик — именно из группы фентанила, и по активности превосходит морфин в 24 000 раз, оставляя далеко позади 3-метил-фентанил), однако часто анальгетическая опиоидная активность выявляется у самых разных веществ, и всё же все эти структуры содержат элементы структуры морфина. Тот же милнаципран практически выполняет все три требования, только атом азота у него первичный, а не третичный, но как анальгетик Иксел весьма активен, и без влияния на некоторые опиоидные рецепторы тут не обходится. Речь не идёт о том, что названные АД — наркотические анальгетики, я просто имею в виду, что они взаимодействуют с опиоидными структурами, и в высоких дозах, при длительном потреблении это может стать более выраженным клинически. Достоверно известно, что ряд АД взаимодействуют с опиоидными структурами (миртазапин, венлафаксин, ряд других). В случае миртазапина это мю-рецепторы и некоторые типы каппа-опиоидных рецепторов, с которыми взаимодействует очень большое число АД. Часто вовлекаются глутаматные рецепторы, дельта-опиоидные и ряд иных. Это отдельная, обширная тема. Если говорить о ципралексе/циталопраме, то это, скорее всего, умеренная аллостерическая модуляция, но многие специалисты обращают внимание на явные проявления некоторой опиоидной активности при работе с этими АД.
Норметадон:
Читайте также
Последние новости
План занятий
Обучение детей от года до 3 лет плаванию, как правило, проходит в три этапа. На первом этапе ребенок должен адаптироваться к воде, избавиться от страха перед глубиной, неизвестной средой. Намного проще дети привыкают к бассейну, где есть бортики, вода теплая и прозрачная. Чуть сложнее дети адаптируются к открытым водоемам с темной и прохладной ...Читать далее »
Гимнастика от 2 лет до 2 лет 6 месяцев
1. Самостоятельная ходьба. 2. Бег вдогонку за взрослым или к взрослому в разном темпе. 3. Руки вверх, потянуться – «деревья большие большие», развести руки в стороны. 4. Ходьба по доске, приподнятой над полом на 15–20 см. 5. Приседания. 6. Подъем туловища с опорой на ладони в положении лежа на животе. 7. Хлопк...Читать далее »
Проблема: ожоги, ушибы, травмы
Немного повзрослев, ребенок начинает интересоваться источниками огня, что чревато ожогом. При незначительном ожоге необходимо поврежденный участок тела поместить под холодную проточную воду, а затем обработать антиожоговым аэрозолем. В период выздоровления применяют массаж, который способствует улучшению лимфо– и кровотока. В резуль...Читать далее »
Проблема: плоскостопие
Когда ребенок начинает ходить, его первые шаги могут быть омрачены плоскостопием. К сожалению, если эта болезнь наследственная, то волнения вполне обоснованны. И здесь без посещения детского врача ортопеда не обойтись. Его рекомендации относятся к укреплению подошвенного свода стопы вашего ребенка. Костная структура стопы ребенка ...Читать далее »
Рефлекторные движения
Рефлекторные гимнастические упражнения, В основе которых лежат врожденные двигательные рефлекторные реакции, проводятся первые три пять месяцев жизни ребенка, когда еще не утрачены безусловные двигательные рефлексы – «автоматическая походка», ладонно ротовой рефлекс, хоботковый рефлекс, сохранение равновесия, защитно оборонительные рефлексы. Рефлекторные гимнасти...Читать далее »
Техника выполнения: растирание
Прямолинейное растирание Выполняется концевыми фалангами одного или нескольких пальцев. Движение проводится прямолинейно одной рукой или обеими, иногда с отягощением. Круговое растирание Проводится с помощью круговых движений концевыми фалангами одного или нескольких пальцев. Кисть располагается с опорой на основании ладони, а манипуляции выполняют в сторону мизинца одной рук...Читать далее »
Проблема: пупочная грыжа
Пупочная грыжа – это патологическое состояние, в котором через несколько расширенное пупочное кольцо происходит выпячивание брюшины, сальника и даже кишечника. Причина заболевания следующая: вследствие дефекта передней брюшной стенки и пупочного кольца проявляется округлое или овальное выпячивание. Чаще факторами, провоцирующими повышение внутрибрюшного давления, являются кашель, запоры ...Читать далее »
